Ernawati Sinaga

 

Hak Cipta Dilindungi oleh Undang-undang

ISBN 978-602-14335-5-3

Diterbitkan pertama kali oleh UNAS Press
Jalan Sawo Manila Pejaten Pasar Minggu Jakarta Selatan
Telp. 021-7806700, Fax 7802719

Tahun terbit 2013

 

 

 

 

Editor: Adinda Arifiah

Disain sampul dan tata letak: Aziz Rahimy

Katalog Dalam Terbitan (KDT)
Cetakan 1, Jakarta, UNAS Press 2013
viii + 194 halaman; 16 x 21 cm

 

 

KATA PENGANTAR

Salah satu tantangan dalam penemuan dan pengembangan obat baru dewasa ini adalah bagaimana menghantarkan molekul obat dari administration site ke jaringan sasaran tempat obat tersebut diharapkan bekerja, dalam jumlah yang cukup untuk memberikan efek terapi yang diharapkan. Dari beberapa catatan diketahui bahwa banyak kandidat obat gagal pada saat uji klinis karena terbentur berbagai masalah, antara lain masalah farmakokinetik, sifat metabolik yang tak diinginkan, dan masalah-masalah penghantaran obat (drug delivery).

Perkembangan ilmu pengetahuan dan teknologi di bidang biologi sel, biologi molekuler, kimia kombinatorial, genomik dan proteomik yang sangat pesat telah mendorong penemuan berbagai senyawa makromolekul yang memiliki
potensi terapeutik, misalnya berbagai senyawa protein, peptida dan peptidomimetika yang memiliki berbagai aktivitas biologis kuat, namun pengembangan senyawa senyawa ini sebagai obat seringkali terbentur pada kesulitan transpor atau penghantaran molekul-molekul senyawa tersebut ke situs sasarannya. Rintangan utama dalam penghantaran obat adalah adanya sawar-sawar biologis yang tersebar di berbagai organ dan jaringan tubuh, yang efektivitasnya dipengaruhi oleh sifat intrinsik molekul obat atau/dan oleh lingkungan fisiologis terkait di dalam tubuh. Pemahaman tentang hal ini, yaitu bagaimana sawar-sawar biologis ini mempengaruhi perjalanan molekul obat di dalam tubuh, mempengaruhi absorpsi dan distribusi obat, yang akhirnya kan mempengaruhi jumlah atau konsentrasi molekul obat di jaringan sasaran, merupakan hal yang sangat penting, sebab konsentrasi obat di jaringan sasaran merupakan faktor penting yang menentukan efektivitas farmakologis suatu senyawa obat. Penemuan dan pengembangan obat baru tidak akan pernah menghasilkan produk final yang bermutu tanpa studi tentang penghantaran obat. Hal ini menjadi tantangan yang serius bagi industri farmasi dalam proses penemuan obat baru.

Dalam beberapa dekade terakhir ini penelitian tentang penghantaran obat atau drug delivery sangat banyak dilakukan. Berbagai teknik baru, mulai dari modulasi junction antar sel, strategi prodrug, sampai dengan disain nanopartikel untuk memfasilitasi penghantaran molekul obat ke jaringan sasaran telah diteliti dengan sangat ekstensif.

Di dalam buku ini akan diuraikan berbagai faktor yang menjadi penghambat penghantaran obat dan dasar-dasar biologi molekuler tentang membran sel dan junction antar sel yang menjadi konstruksi utama berbagai sawar biologis.
Setelah itu akan diuraikan hasil-hasil penelitian terbaru tentang berbagai strategi yang diharapkan akan dapat mengatasi rintangan tersebut, antara lain dengan modulasi junction antar sel, strategi prodrug dan formulasi fosfolipid.

Semoga buku ini bermanfaat bagi mahasiswa, dosen, dan para peneliti yang memiliki minat di bidang penghantaran obat. Sebagaimana layaknya sebuah karya manusia, buku ini tak luput dari keurangan dan kelemahan. Tak ada gading yang tak retak. Untuk itu penulis memohon maaf yang sebesar-besarnya, dan sangat mengharap kritik dan saran yang membangun untuk perbaikan buku ini di masa mendatang.

Billahittaufik wal Hidayah
Wassalamualaikum wr. wb.
Jakarta, September 2013
Ernawati Sinaga

.

DAFTAR ISI

PENGANTAR

RINTANGAN DALAM PENGHANTARAN OBAT
 Membran sel
 Junction antar sel
 Enzim-enzim pengurai

MODULASI JUNCTION ANTAR SEL
 Modulasi junction antar sel menggunakan peptida Kadherin
 Modulasi junction ketat menggunakan Zot dan peptida Zot
 Modulasi junction ketat menggunakan modulator Okludin
 Modulasi junction ketat menggunakan modulator Klaudin

STRATEGI PRODRUG
 Prodrug ester untuk meningkatkan lipofilisitas
 Prodrug mimikri senyawa endogen
 Prodrug peptida siklik

FORMULASI FOSFOLIPID
 Liposom
 Fitosom

DAFTAR PUSTAKA